Разработка технологии синтеза гидрозоля гептасульфида рения и получение радиофармацевтического препарата «нанотех, 99mTс» на его основе

Таратоненкова Н.А., Тарчигина Н.Ф.

МГОУ имени В.С. Черномырдина

Объективная оценка состояния лимфатической системы является важной задачей в медицине, особенно в онкологии. В последнем случае важно также визуализировать и иметь возможность дифференцировать состояние лимфоузлов непосредственно в ходе хирургического удаления раковых опухолей с целью выявления лимфогенного метастазирования при злокачественных опухолях различной локализации (рак молочной железы, злокачественная меланома, рак предстательной железы и др.). В настоящее время в России уже разработаны и испытываются специальные отечественные мини-датчики для интраоперационной визуализации, однако отсутствуют соответствующие отечественные препараты [1].

Целью настоящей работы являлась разработка технологии синтеза неактивного стабилизированного гидрофобного золя гептасульфида рения тиосульфатным методом и приготовление радиофармацевтического препарата «Нанотех, ^99mTc» на его основе.

Золь гептасульфида рения Re₂S₇ образуется в результате взаимодействия в кислой среде перрената натрия (NaReO₄) и тиосульфата натрия (Na₂S₂O₃5H₂O), с добавлением аскорбиновой кислоты[2]. При разработке технологии синтеза гидрозоля рассматривали изменение следующих параметров:

• Изменение мольного соотношения Na₂S₂O₃/NaReO₄: 1,75; 2,2;2,7; 3,5;

• Различное время синтеза золя: 5, 6, 10 мин.

Количественный химический анализ компонентов, входящих в состав синтезированных золей, проводили спектрофотометрическим методом на приборе Helios Omega [4]. Средний диаметр частиц золя определяли методом динамического рассеяния на приборе NICOMP 380ZLS.

Радиофармацевтический препарат «Нанотех, ^99mTc» готовили из набора реагентов, состоящего из 2-х флаконов и элюата из генератора ⁹⁹Mo/^99mTc. Флакон №1 представляет собой золь гептасульфида рения. Флакон №2 содержит лиофилизированный реагент, состоящий из пирофосфата натрия и безводного дихлорида олова.

Радиохимическую чистоту препарата (РХЧ) определяли с помощью бумажной хроматографии в метилэтилкетоне на бумаге Whatman – 1. В данной хроматоргафической системе наноколлоид остается на старте, а невосстановленный ^99mTc движется с фронтом растворителя[1]. Биологическое изучение препарата проводили на крысах и кроликах. Определенный объем полученного препарата вводили в подошвенную часть правой задней конечности животных.

Динамические исследования проводили в течение 15 мин, статистические исследования - через 1 и 2 ч [3]. В ходе исследования были выбраны оптимальные параметры синтеза гидрозоля гептасульфида рения.

По результатам исследования было установлено, что оптимальное мольное соотношение Na₂S₂O₃∙5H₂O и NaReO₄ составляет 2.2, время синтеза – 6 мин. Средний диаметр частиц в золе Re₂S₇ составил от 20 до 80 нм. РХЧ препарата составила более 90,0%. По данным биологических исследований было установлено, что наибольшее накопление препарата в паховом лимфатическом узле животных происходит при соотношении Na₂S₂O₃∙5H₂O и NaReO₄ равном 2.2.